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2020执业药师 青霉素
来源：怀化优路教育时间：2019/12/21 10:50:54
优路教育整理出2020年执业药师考试重要考点“青霉素”，包括结构特点、适应症、典型不良反应、禁忌症等方面，供参考：
【结构特点】
1.含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构，具有较大的分子张力；
2.在酸性或碱性条件下，均可以使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。因此，青霉素不能和如氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用；
3.某些酶（例如耐药菌产生的β-内酰胺酶）也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，产生对β内酰胺抗生素的耐药；
4.青霉素遇到胺和醇时，胺和醇中亲核基团也会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯；
5.青霉素通常是指青霉素G，也被称为苄青霉素，是个在临床使用的抗生素。临床上常用青霉素钠或青霉素钾；
6.青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，故临床使用较多。但由于钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解，因此，在临床上使用其粉针剂；
7.青霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被吸收，同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出，在血清中的半衰期只有30分钟，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度；
8.青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。其母核的2位存在羧基，可以与碱金属离子成盐，可制成碱金属盐供注射用；6位上存在氨基，可与不同羧酸形成酰胺，酰胺基团的变化可影响青霉素类药物的抗菌谱。
【适应证】
青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。
【典型不良反应】
青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率高可达5%～10%，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率高。
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