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  [药学综合]药物化学考研知识点:局部麻醉药
  报考医学考研的考生需要掌握哪些复习知识点呢?医学考研栏目为各位考生提供“[药学综合]药物化学考研知识点:局部麻醉药”备考资料,希望可以给备战医学专业的考生提供帮助。
  医学考研资料药学综合复习资料药物化学考研知识点
  局部麻醉药
  (一)分类局部麻醉药(局麻药)按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类(如氨基甲酸酯类、醇类和酚类)等。
  (二)构效关系局麻药的结构特异性较低,但局麻作用取决于局麻药的解离度、脂水分配系数以及与受体的相互作用等。此类药物的基本骨架由三部分构成:即亲脂性部分(Ⅰ)、中间连接链(Ⅱ)和亲水性部分(Ⅲ)。
  1.亲脂性部分:局部麻醉药物的必需部位,有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环,但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。苯环上引入给电子基如氨基、羟基或烷氧基时,局麻作用均较未取代的苯甲酸衍生物强,而引入吸电子基则作用减弱。
  2.中间连接链部分:与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代时,形成不同的结构类型:作用时间顺序:-CH2->-NH->-S->-O-碳氮硫氧作用强度顺序:-S->-O->-CH2->-NH-硫氧碳氮。
  3.亲水性部分:一般为氨基,以叔胺常见,易形成可溶性的盐类。伯胺、仲胺的刺激性较大,季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。氮原子上的取代基以碳原子总和为3~5时作用较强,但3个碳原子以上时刺激性也增大;亲水性部分如为杂环,以哌啶环作用较强。
  局麻药的脂水分配系数与药物在体内的转运和分布有关。亲脂性部分与亲水性部分应有适当平衡,即应有一定的脂水分配系数,才利于发挥其麻醉活性。一般来说,具有较高的脂溶性和较低pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。(三)重点药物盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因。含有酯键,易被水解。结构中有芳伯氨基,易被氧化变色。本品较稳定的pH为3~3.5。故制备其注射剂时应注意:①加酸调pH在3.3~5.5间;②严格控制灭菌温度和时间,100℃流通蒸汽灭菌30分钟;③安瓿通入惰性气体,加抗氧剂、稳定剂、除金属离子或加入金属离子掩蔽剂;④注意避光、密闭、放置阴凉处。
  本品为局麻药,作用较强,毒性较小,时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。
  盐酸丁卡因又名盐酸地卡因。结构中不含芳伯氨基,一般不易氧化变色,亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基,水解性与普鲁卡因类似,但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药,麻醉作用较普鲁卡因强10~15倍,穿透力强,作用迅速,但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。
  盐酸利多卡因又名赛罗卡因。结构中含有酰胺键,由于空间位阻作用对酸和碱较稳定,较难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。主要由肝脏代谢,N-脱乙基化反应和酰胺键的水解。本品为局部麻醉药,麻醉作用较强,为普鲁卡因的2~9倍,穿透力强,起效快,被认为是较理想的局麻药,用于各种麻醉,又用于治疗心律失常。尤其对室性心律失常疗效较好,还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕症,以及各种疼痛的治疗。
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要求高质量线上课程的考研人群
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    提前面试辅导

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    2023考研笔面联报钻石卡课程体系
    (MBA/EMAB/MEM/MPA/MTA/MPACC/MLIS/MAUD)
    目标院校 课程名称 面授项目数量
    不限 笔面联报钻石卡 不限
    北/清EMBA 2
    含北清人复上交 2
    除上述五校提前批 3
    标准批院校 1
    2023考研行业定制笔面联报钻石卡课程体系
    (MBA/MEM/MPA/MTA/指定专业)
    目标院校 课程名称 辅导特点
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    (30课时标准)
    标准批院校 全程全科全环节托管
    2023考研笔试课程体系
    (MBA/EMAB/MEM/MPA/MTA/MPACC/MLIS/MAUD/指定专业)
    目标院校 课程名称 辅导特点
    不限 笔试钻石卡 定制A+1V1
    (40课时加强)
    北/清EMBA 定制E+1V1
    (24课时加强)
    含北清人复上交 全程全科托管
    除上述五校提前批
    标准批院校
    不含北/清EMBA 笔试单项定制课 1V1
    不限 1V1
    2023考研面试课程体系
    (MBA/EMAB/MEM/MPA/MTA/MPACC/MLIS/MAUD)
    目标院校 课程名称 面试项目数量
    不限 面试钻石卡 不限
    北/清EMBA 1
    2
    北清人复上交 1
    2
    除上述五校提前批 1
    2
    3
    标准批院校 1
    北清人复上交 申请材料导师修改 1
    实战模拟导师点评 1
    除上述五校提前批 申请材料导师修改 1
    实战模拟导师点评 1
    不限 推荐信全项方案 1
    不限 管理学理论基础课 1
    • 课表
      一对二课表
      一对三课表
    科目 课时/h
    政治
    英语
    数学
    199联考
    396联考
    法律
    医学
    金融
    会计
    艺术
    等等
    20
    40
    60
    80
    100
    120
    140
    170
    200
    科目 课时/h
    政治
    英语
    数学
    199联考
    396联考
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    医学
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    会计
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    等等
    20
    40
    60
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    100
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    2
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    全维度社群体系,互学问答、资料分享等

    学习方法指导

    定期发布各阶段备考要点及学习误区

    VIP辅导班

    核心概念及知识点分项学习
    典型题组及超1800题打卡训练

    英语

    多轮单词速记训练、语法学习及测试、阅读多轮训练、作文多轮带练

    英语

    公式背诵及默写、核心知识分项学习、典型题型打卡训练

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    每天发布统考专业课
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    每天打卡督学

    每天打卡,定时发布学习任务并打卡确认完成任务

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    定期发布各阶段备考要点及学习误区

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